緑内障

[No.755] 涙小点狭窄は、緑内障に対するネタルスジル(Netarsudil)治療の潜在的な副作用です：記事紹介

清澤のコメント：ネタルスジル点眼液0.02％はまだ日本では発売されていないですが、ネタルスジル0.02％とリパスジル0.4％はどちらもRhoキナーゼ（ROCK）阻害剤です。それらは、眼の正常なIOPを維持するための排液経路である線維柱帯流出経路を介した房水の流出を増加させることにより、開放隅角緑内障およびIOPの上昇を治療するように設計されています。先日、日本での良好な第3相試験の結果が発表されたネタルスジル点眼液0.02％（下の注記参照）について、涙小点の狭窄の一時的な副作用がOphthalmology誌に報告されていますので、その要点を採録しておきます。

　　　ーーーーーOphthalmology 7月号記事再録ーーーーーー

涙小点狭窄は、緑内障に対するネタルスジル治療の潜在的な副作用です　https://www.aaojournal.org/article/S0161-6420(22)00164-6/fulltext

最近の症例シリーズでは、緑内障に対して0.02％のネタルスジルによる平均14か月の治療後に点状狭窄（PS）を発症した患者を調査しました。同定された16人の患者のうち、13人は原発性開放隅角緑内障、7人はドライアイの病歴、3人は眼瞼炎または眼酒皶の病歴がありました。関連する症状には、涙、発赤、目の炎症などがありました。 8人の患者が治療を中止し、中止後、PSのすべての症例が解決した。臨床医は、ネタルスジルを0.02％長期処方する場合、この副作用の可能性に注意する必要があります。眼科、2022年7月

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注：Aerie Pharmaceuticalsがネタルスジル点眼液0.02％の日本での臨床試験の第3相トップラインのポジティブな結果を発表した。2021年10月12日

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ネタルスジル点眼液（0.02％1日1回）はリパスジル（0.4％1日2回）よりも優れている

2021年12月1日–Aerie Pharmaceuticalsは、眼科製薬会社であり、本日、同社の第3相臨床試験で肯定的なトップラインの結果を報告しました。日本ネタルスジル点眼液0.02％（「ネタルスジル0.02％」）と塩酸リパスジル水和物点眼液0.4％（「リパスジル0.4％」）の評価。結果は、研究の主要評価項目である4週目（p <0.0001）の眼圧低下（「IOP」）において、1日1回のネタルスジル0.02％がリパスジル0.4％よりも優れていることを示した。

ネタルスジル0.02％とリパスジル0.4％はどちらもRhoキナーゼ（ROCK）阻害剤です。それらは、眼の正常なIOPを維持するための排液経路である線維柱帯流出経路を介した房水の流出を増加させることにより、開放隅角緑内障およびIOPの上昇を治療するように設計されている。

臨床試験は、245人の被験者を対象に4週間にわたって1日1回投与されたネタルスジル0.02％と1日2回投与されたリパスジル0.4％の単一マスク比較した。ベースラインの平均日周IOPは、ネタルスジル0.02％およびリパスジル0.4％群で、それぞれ20.5および20.8mmHgでした。4週間で、ネタルスジル0.02％は、リパスジル0.4％の3.0 mmHg（14.3％）と比較して、ベースラインから4.7 mmHg（22.6％）だけ平均日周IOPを減少させました（p <0.0001）。

Netarsudil 0.02％は、Rhopressa®という名前で知られています。アメリカ合衆国で、開放隅角緑内障または高眼圧症の患者の眼圧上昇の軽減が承認されています。欧州連合でも、原発性開放隅角緑内障または高眼圧症の成人患者における眼圧上昇の低減が承認されている場合。

最初の第3相臨床試験を無事に完了できた。日本でこれはさらに、ネタルスジル点眼液0.02％が、ベースライン圧が低い患者集団で印象的なIOP低下効果を達成することを確認した。私たちの研究における比較対照薬と比較して統計的に優れたネタルスジルのIOP低下は、私たちの製品の非常に明るい未来を示唆していると信じています。

ネタルスジル点眼液第3相臨床試験のハイライト

  • このランダム化、多施設、並行グループの第3相臨床試験は、2020年11月。この試験の目的は、開放隅角緑内障または高眼圧症の患者を対象に、ネタルスジル0.02％の眼圧降下効果と安全性を1日2回のリパスジル0.4％と比較して4週間にわたって評価することでした。
  • この研究は、日本の要件に従って設計されました。医薬品医療機器総合機構（「PMDA」）ネタルスジル点眼液の潜在的な規制当局への提出をサポートする日本。主要な有効性エンドポイントは、4週間での平均日周IOPでした。
  • 合計245人のランダム化された被験者が含まれ、ネタルスジル0.02％群で122人の被験者、リパスジル0.4％群で123人の被験者が含まれました。合計238人の患者（97％）が研究を完了しました。
  • ベースラインの平均日周IOPは、ネタルスジル0.02％およびリパスジル0.4％群でそれぞれ20.5および20.8mmHgでした。
  • 4週目（主要評価項目）の平均日周IOPは、リパスジル0.4％群（17.7 mmHg、p <0.0001）と比較してネタルスジル0.02％群で統計的に有意に低かった（16.0mmHg）。
  • ネタルスジル0.02％は、リパスジル0.4％の3.0 mmHg（14.3％）と比較して、ベースラインから4.7 mmHg（22.6％）だけ平均日周IOPを減少させました（p <0.0001）。ネタルスジルによる統計的に有意なIOP低下も、各研究時点で観察されました。午前9時、午前11時、 と午後4時1、2、4週目のすべての研究訪問で（p <0.01）。
  • 薬は安全で忍容性も良好でした。最も一般的な治療の緊急有害事象は結膜充血でした（ネタルスジル0.02％の被験者の54.9％およびリパスジル0.4％の被験者の62.6％）。眼の有害事象の大部分は軽度と評価されました。

エアリーと参天製薬株式会社（以下「参天製薬」）は、Rhopressa®およびRocklatan®（ネタルスジルおよびラタノプロスト点眼液0.02％/ 0.0005％）の独占的提携およびライセンス契約を日本および他のいくつかのアジア諸国で2020年10月発表しました。この契約の一環として、参天契約の対象となる地域の製品に関連するすべての規制プロセスと商品化に責任を負います。ただし、Aerieと参天Rhopressa®の日本での最初の第3相臨床試験に協力し、彼らは共同出資しました。

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